3.14. МЕХАНИЗМ РАЗНОСТОРОННИХ БИОЛОГИЧЕСКИХ ЭФФЕКТОВ ЧИСТОТЕЛА

Краткое перечисление показаний к использованию чистотела и характеристика наблюдаемых эффектов определяются химическим составом и связано с множеством проявлений фармакологического действия. Еще в XIX ст. ряд исследователей, а особенно С. О. Чирвинский, изучивший фармакологическое действие 5—10 % экстрактов чистотела на теплокровных животных, указывает на его местное и резорбтивное действие при подкожном и внутримышечном способах введения. Температура тела увеличилась на 0,5—1 °С. Сердечная деятельность, вначале ускоренная, постепенно ослабевала, появилась одышка. Рефлексы были заторможены. Смерть наступила от паралича сердца. Аналогичная клиническая картина наблюдалась при подкожном введении 0,5 мл 10%-го экстракта жабам. Наружное применение экстракта на обеих вышеназванных моделях, вызвало лишь непродолжительную кожную эритему.

Хелидонин действует главным образом на мозг, вызывая сильные наркотические явления, подобно действию морфия, с параличами и понижением чувствительности, которое рассматривается как периферический паралич нервных окончаний. Повышение рефлексов наблюдалось у морских свинок при внутривенной инъекции и еще в большей степени у кроликов — подергивание мускулов и судороги. У холоднокровных подобные симптомы отсутствуют. Несколько капель 5%-го раствора на роговицу анестезирует ее без дальнейшего изменения зрачка, однако при этом возникают местные явления раздражения, на сердце воздействует с урежением сокращений с систолической остановкой сердца у холоднокровных. У теплокровных атропином можно устранить брадикардию, вызываемую хелидонином. Хелидоиин для теплокровных менее ядовит, чем для холоднокровных (лягушек), у которых наступает наркоз при 3—5 мг. Установили разницу в его влиянии на организм холодно- и теплокровных животных. У лягушек в случае отравления наблюдается наркотическое состояние с остановкой сердца в диастоле и дыхания. У теплокровных наркотический эффект менее выражен.

У холоднокровных наблюдался паралич подобно действию морфина без последующего возбуждения, паралич мускулатуры скелета при быстро возникающем оцепенении.

У млекопитающих животных хелидонин вызывал наркоз подобно морфию (аналгезия, сопор, опьянение) без потери рефлексов, при слабом проявлении раздражения двигательных центров и повышение рефлекса, а затем паралич спинного мозга. Изменение давления крови наступает только после большой дозы с одновременным параличем вазомоторных центров. Имеется также паралич чувствительных нервных окончаний. При внутрибрюшинной инъекции у здоровых животных отмечается расслабление бронхов, кишки и матки.

В условиях изолированных органов наблюдается паралич пищевода и желудка лягушки, кишок кроликов, кошки, и матки беременных морских свинок. Парализующее действие снимается пахикарпином, барием, гистамином.

Алкалоид гомохелидонин вызывал наркоз, аналгезию, паралич чувствительных нервных окончаний, а при отравлении — паралич сердца. Аллокриптопин на холоднокровных действует также подобно хелидонииу, однако на млекопитающих оказывает слабый наркоз с возбуждением и беспокойством.

Раздражение двигательных центров выражалось в периодических тонических судорогах. Замедление пульса и паралич сердца подобен действию хелидонина. Паралич чувствительных нервных окончаний выражался активнее, чем при всех других алкалоидах. У морской свинки после подкожного введения раствора алкалоида возникала полная нечувствительность в этом месте, однако все тело реагировало нормально. В больших количествах он вызывает паралич центральной нервной системы, с одновременным местным анестезирующим действием. Хелеритрин возбуждал перистальтику кишечника. При применении внутрь у кошек он вызывал рвоту. Являясь преимущественно ядом для мускулатуры, он не оказывал анестезирующего действия, вызывая местное раздражение, рвоту, понос.

Алкалоид сангвинарин в больших дозах приводил к адинамии и остановке сердца. Небольшие дозы вызывают клинические судороги, замедление и остановку дыхания и сердечной деятельности. При отравлении у холоднокровных и теплокровных животных можно наблюдать адинамию, судороги и смерть от паралича дыхания, саливацию, рвоту, понос.

Сангвинарин оказывает слабое наркотическое действие, вызывает возбуждение, подобное стрихнину и в больших дозах паралич, вызывает перистальтику кишок и возбуждает секрецию слюны с местным раздражением, которое происходит от паралича чувствительных нервных окончаний.

Алкалоид протопин близок по действию к аллокриптопину и вызывает такие же эффекты действия. Наряду с периодическими судорогами наблюдается повышение давления крови из-за повреждения вазомоторных центров. На лягушек действует наркотически, вызывая курареподобное действие с параличем мышц периферических нервов.

Алкалоид берберин в небольших дозах влияет на дыхание, которое становится чаще и глубже, сердце и желчный пузырь — без изменений. Большие дозы замедляют дыхание, улучшают ритм сокращений сердца и снижают кровяное давление. Тахикардия, вследствие уменьшения возбудимости предсердий переходит в брадикардию. Снижение кровяного давления вызывается параличем вазомоторных центров.

Берберин оказывает влияние также на секрецию желчи и тонус пузыря. Этот алкалоид снижает кровяное давление, обладает кровеостанавливающим действием в связи с ускорением свертывания крови, усиливает сокращение матки. В токсических дозах повышает двигательную активность, одышку, вызывает слюнотечение, а затем общее угнетение.

Способность берберина усиливать продукцию желчи с ее разжижением и расслаблением тонуса желчевыводящих путей используется при его утверждении к медицинскому применению. Кроме биологических эффектов чистотела, обусловленных 26 его алкалоидами, действие главных из которых кратко уже представлено, не подлежит сомнению значение ферментов, флавоноидов, минеральных и других веществ этого растения. Например, кератолическое действие чистотела многие исследователи связывают с протеолитическими ферментами растения, тонизирующее действие — с флавоноидами и витаминами.

В. Квасневским, помимо алкалоидов, обнаружен холин, метиламин, гистамин, тиамин. Из коры и корней чистотела выделен сапонин с гемолитическим индексом 118 и флавонол. В цветах найден свободный флавонол, который не содержится в корнях. О. В. Рябовой при изучении свежесобранной травы чистотела в период цветения найдено 24,35 мг или 146,12 мг в пересчете на 100 г абсолютно сухой массы каротина. В 1 кг листьев его содержание достигает 1448,5 мг и до 795 мг витамина С. Автор объясняет ранозаживляющее и противотуберкулезное действие чистотела наличием значительного содержания этих витаминов.

Вероятно, в разносторонних биологических эффектах чистотела имеет значение как синергизм, так и потенцирование действия многочисленных его органических и минеральных компонентов.

А.И.Потопальский
Препараты чистотела в биологии и медицине